阿奇霉素的抗菌作用
阿奇霉素属于大环内酯类抗生素。其抗菌作用机制是与敏感细菌50s核糖体亚单位结合,阻碍细菌的蛋白质合成。大环内酯类对革兰阳性菌、厌氧菌、支原体及衣原体等具有抗菌活性。
阿奇霉素对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物活性增强。可用于支气管炎、肺炎等下呼吸道感染;皮肤和软组织感染;急性中耳炎;鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。
阿奇霉素还可用于男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳。
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阿奇霉素有免疫调节作用?
以上是我们熟知的阿奇霉素的抗菌作用。临床上医生在抗感染时加用阿奇霉素,经常会提到阿奇霉素有一定的免疫调节作用,还对铜绿假单胞菌有“破膜”的作用。原来,阿奇霉素除了抗菌作用,还有很强的抗菌外作用,这一作用在慢性呼吸疾病的治疗中具有重要价值。
阿奇霉素的抗菌外作用机制
阿奇霉素的抗菌外作用包括不依赖于抗菌作用、非甾体活性的抗炎和免疫调节效应。此外,阿奇霉素还具有其他潜在的药理作用,如抗病*和恢复糖皮质激素敏感性等。阿奇霉素的抗菌外作用机制主要包括以下方面:
阿奇霉素对细菌的作用包括了可抑制细菌外*素或酶的生成、抑制铜绿假单胞菌等生物膜的形成。
对炎症和免疫细胞的作用包括:对中性粒细胞、吞噬细胞具有良好的渗透性,抑制中性粒细胞的浸润,提高自然杀伤细胞的活性,抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的产生,降低中性粒细胞产生过多的氧自由基,抑制IL-1和IL-8等细胞因子的产生,抑制淋巴细胞增殖活化,促进巨噬细胞分化。
对机体的其他作用包括抑制支气管黏液的分泌,促进支气管上皮细胞的纤毛运动,抑制呼吸道上皮的离子转运,促进胃肠道的运动,提高血小板凝聚活性等。
阿奇霉素抗菌外作用的应用
鉴于此,阿奇霉素还可用于细支气管炎、慢性鼻-鼻窦炎、支气管扩张、肺囊性纤维化、重症哮喘、慢性阻塞性肺疾病等的治疗。多项研究证实,长期低剂量使用大环内酯类治疗可减少支气管扩张症患者的急性加重次数。对于囊性纤维化患者,目前美国囊性纤维化委员会推荐,年龄6岁并有铜绿假单胞菌感染的囊性纤维化患者使用大环内酯类抗生素治疗。
在英国,对传统疗效不佳的囊性纤维化患者均推荐使用阿奇霉素。年美国胸科学会/欧洲呼吸病学会慢性阻塞性肺疾病共识意见指出,长期应用大环内酯类可预防COPD反复加重。但是长期使用阿奇霉素可能导致肝*性、细菌耐药等不良反应。在我国仍需要大量的临床研究来证实以上观点,目前仍不能大规模常规应用。
本文作者
医院药剂科主管药师张誉艺
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